面对突发疫情和国家重大需求,洪文晶教授课题组与厦门胜泽泰制药共建的“Space Peptides-biwn必赢多肽药物研发中心”(以下简称“研发中心”)在1月20日即启动抗新型冠状病毒药物研制项目,并与国内外相关合作单位积极对接,通过中瑞科研合作协同攻关抑制新型冠状病毒的抗病毒多肽药物研发。
此前研究表明,多肽类病毒融合抑制剂能够在病毒入侵人体细胞前就能阻止病毒与细胞的融合,因此在抗病毒领域具有重要应用潜力。然而,由于多肽相对复杂的化学结构,抗病毒多肽药物的设计和制备存在比较大的难度。
针对抗病毒多肽药物设计和合成上的挑战,1月22日,研发中心何润泽博士、洪文晶教授与国际知名多肽药物化学专家、瑞士伯尔尼大学Jean-Louis Reymond教授合作开展抗病毒多肽药物研发科研攻关。他们针对新型冠状病毒的S2蛋白结构特点,结合瑞方合作团队在国际上原创提出的化学空间(Chemical Space)数据库和新药发现理论进行多肽药物设计和结构优化,从第一批设计的10个多肽分子中优化筛选获得了首批4个具有潜在成药性的多肽化合物序列,并进行了分子动力学模拟验证其靶向结合的作用机制,证实这些多肽化合物可以有效抑制病毒融合。为验证这些多肽化合物的抗病毒活性,研发中心1月28日与广州海关技术中心卫生检疫研究所P3实验室开展合作,对我方提供的多肽抑制剂化合物进行新型冠状病毒的细胞和小鼠测试。
“如果成功合成的多肽样品经病毒验证有效,并能够通过临床实验,有望成为在临床治疗新冠病毒肺炎的特效药物,但是从研发到工业级合成以及临床实验还有很长的路,也面临很多技术挑战,我们尽力而为。”研发中心主任洪文晶说。
面对疫情防控严峻形式,学校为平台开展开辟绿色通道,在确保人员安全情况下,于2月3日又紧急召回平台9名研发人员开展第一批抗新冠病毒多肽抑制剂化学物的合成工作,增强平台的科研力量,希望尽快得到具有强效体外活性的抗新冠病毒多肽抑制剂药物。身为武汉人的平台成员郭建,今年春节也是有家难回,思乡的愁绪变为他展开工作的动力:“作为制药领域的从业人员,我们的天职是研发和生产高品质的药品,为人类的健康而努力。面对突发疫情,特别是在关系到人们生命安全的时候,我们希望能发挥所长,履行好肩负的责任,为防疫阻击战贡献力量。”
研发中心以自主研发的多肽智能制药技术为核心竞争力,是国内仅有的几家有能力将30多个氨基酸的多肽药物快速工业化生产的研发机构,和国内外诸多知名制药公司建立了研发合作,能够在短时间内完成原料药开发和试制、临床用注射液制剂的研制。研发中心希望发挥自身技术优势通过中瑞科技合作和化学、药学、化学工程和医学的跨学科协同研发,力争为新型冠状病毒防控工作贡献他们的厦大力量。