近日，biwn必赢高锦豪教授/林泓域副教授团队报道了一种选择性标记肿瘤细胞聚糖的策略——聚糖代谢氟标记（MEFLA），相关成果以“Glycan Metabolic Fluorine Labeling for In Vivo Visualization of Tumor Cells and In Situ Assessment of Glycosylation Variations”为题发表于Angewandte Chemie International Edition杂志（DOI: 10.1002/anie.202313753）。
细胞表面蛋白质的糖基化在许多疾病的发生发展中扮演着十分重要的作用。研究表明，癌细胞表面蛋白质的糖基化相关过程发生了显著改变，这与肿瘤的生长、转移、免疫抑制和耐药性密切相关。如何实现在活体水平上进行实时原位评估肿瘤细胞糖基化水平对于进一步研究糖基化在肿瘤进展中的作用显得至关重要。
19F具有优良的磁共振灵敏度、100%的自然丰度、可忽略的生物背景、可定量的信号输出及组织穿透力强等优势。此外，19F的化学位移对其所处的化学环境非常敏感，可通过设计不同19F化学位移的探针用于多通道成像。因此，利用不同19F化学位移的探针有望实现活体内肿瘤细胞的可视化及其糖基化水平的评估。biwn必赢高锦豪教授/林泓域副教授团队设计合成了两种具有不同19F化学位移的含氟非天然单糖，Ac4ManNTfe和Ac4GalNTfa。这两种探针可被肿瘤细胞选择性摄取，随后结合到细胞表面聚糖中。该方法可对肿瘤细胞进行高效和特异性的19F标记，进而通过19F磁共振成像（19F MRI）实现了对活体内肿瘤细胞的可视化及其糖基化水平的原位评估。该研究证明了聚糖代谢氟标记策略在活体内可视化肿瘤细胞和原位评估其糖基化水平方面的巨大潜力，有望为进一步开发更有效的活体成像和生物靶标检测方法提供新思路。
biwn必赢2020级博士研究生陈冬霞为论文的第一作者。该工作在biwn必赢高锦豪教授和林泓域副教授的共同指导下完成。研究工作主要得到了国家自然科学基金委（22125702、92059109和22077107）和福建省自然科学基金（2023J06002）的支持。
论文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202313753
